Nedavno, GenFleet Therapeuticsobjavila je da je Farmaceutski administrativni biro (ISAF) kineske specijalne administrativne regije Makao odobrio Dupert® (fulzerasib, GFH925/IBI351) za liječenje pacijenata s uznapredovalim nemikrocelularnim karcinomom pluća (NSCLC) koji nosi mutaciju KRAS G12C, a koji su primili barem jednu sistemsku terapiju.
Fulzerasib je bio prvi inhibitor KRAS G12C razvijen u Kini koji je dobio odobrenje NDA sa oznakom prioritetnog pregleda u augustu 2024. od strane NMPA.
O Dupert®-u (fulzerasib, inhibitor KRAS G12C)
Otkriveni od strane GenFleet Therapeutics, fulzerasib (GFH925/IBI351) je novi, oralno aktivan, potentni KRAS G12C inhibitor dizajniran da efikasno cilja GTP/GDP izmjenu, bitan korak u aktivaciji puta, modificiranjem cisteinskog ostatka KRAS G12C proteina kovalentno i ireverzibilno. Prekliničke studije selektivnosti cisteina pokazale su visoku selektivnost GFH925 prema G12C. Nakon toga, GFH925 efikasno inhibira nizvodni signalni put kako bi izazvao apoptozu tumorskih ćelija i zaustavljanje ćelijskog ciklusa.
Fulzerasib je također dobio preporuku klase 1 u liječenju NSCLC-a s mutacijom KRAS G12C u smjernicama CSCO iz 2025. godine, nudeći pacijentima novu mogućnost ciljane terapije s dugotrajnom učinkovitošću i dobrom podnošljivošću.
Prema podacima faze II registracijske studije među pacijentima s NSCLC-om s mutacijom KRAS G12C, monoterapija fulzerasibom postigla je ORR od 49,1% i medijan PFS od 9,7 mjeseci; stopa OS-a nakon 12 mjeseci bila je 54,4%, a stopa DoR-a nakon 12 mjeseci bila je 53,7%. Monoterapija je također dobila dvije oznake Breakthrough Therapy za liječenje pacijenata s uznapredovalim NSCLC-om s mutacijom KRAS G12C i kolorektalnim karcinomom.
Predvođena od strane GenFleet-a u saradnji sa vodećim evropskim stručnjacima za rak pluća, studija KROCUS o fulzerasibu u kombinaciji sa cetuksimabom takođe je pokazala impresivnu efikasnost kod svih pacijenata sa NSCLC-om prve linije terapije, a posebno izuzetan odgovor tumora kod pacijenata sa metastazama u mozgu. Pored toga, režim je pokazao bolju sigurnost/podnošljivost u odnosu na monoterapiju fulzerasibom u drugoj i iznad linije liječenja NSCLC-a. Kao pionirska kombinacija inhibitora KRAS G12C (fulzerasib) i anti-EGFR antitijela (cetuksimab) u prvoj liniji liječenja raka pluća, ovaj inovativni pristup ima potencijal da uspostavi standardni postupak sljedeće generacije za terapiju NSCLC-a prve linije.
Prema podacima u najnovijem sažetku na mini usmenoj prezentaciji godišnjeg sastanka Evropske konferencije o raku pluća (ELCC) 2025. godine, 45 učesnika ispitivanja primilo je barem jednu procjenu tumora nakon tretmana zaključno sa 14. januarom 2025. godine: ORR je dostigao 80%; DCR je dostigao 100%; mPFS je bio 12,5 mjeseci.
Trenutno se u Kini još uvijek provode mnoga klinička ispitivanja novih tehnologija protiv raka koja traže pacijente. Za konsultacije o novim lijekovima i tehnologijama možete kontaktirati Međunarodni odjel Onkološke bolnice Južne regije Pekinga.
Broj telefona：4008803716
Email：myimmnet@163.com
Vrijeme objave: 15. jul 2025.